表阿霉素（epirubicin,Epi)是一種療效顯著的蒽環(huán)類抗癌藥物，Epi在體內(nèi)通過肝臟代謝，轉(zhuǎn)化成葡萄糖醛酸化Epi解毒后由腎臟排出。葡萄糖醛酸化的Epi可用作β-葡萄糖醛酸苷酶（β-glucuronidase,βG)的前體藥，為制備該酶的相應(yīng)前體藥，用于抗體導(dǎo)向酶／前體藥療法（ADEPT)，采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC),分離制備Epi代謝物。

制備方法：過濾EPI，用磷酸調(diào)pH，加入甲醇。用甲醇溶解C1樹脂,于燒杯內(nèi)，用C液浸泡過夜，取上清液乙腈再生,再用C液浸泡,棄上清。加入經(jīng)上述處理的Epi，攪拌30min以上，自然沉淀，此時(shí)樹脂已變棕紅色，而上清液變淡黃色。加入甲醇，攪拌靜置，自然沉淀，此時(shí)上清變?yōu)樽厣Ｐ⌒氖占锨逯翢瓋?nèi)，再次加入預(yù)處理，重復(fù)以上過程。將收集的甲醇提取物離心,上清收集于棕色瓶?jī)?nèi)．提取物用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)減壓蒸餾。

結(jié)論：采用從尿中提取自然轉(zhuǎn)化的Epi代謝物，則是一種相對(duì)簡(jiǎn)便有效的方法。經(jīng)HPLC分析，發(fā)現(xiàn)Epi代謝物非常復(fù)雜，有多種組分。經(jīng)細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)觀察，峰1~峰N有βG激活殺傷作用，且與劑量成正相關(guān)，而峰V~峰M組分加βG與未加βG,細(xì)胞生長(zhǎng)抑制率差異不大。

相關(guān)產(chǎn)品：

神經(jīng)膠質(zhì)瘤C6細(xì)胞修飾羥基酪醇

肺癌A549細(xì)胞修飾羥基酪醇

結(jié)腸癌HT-29細(xì)胞修飾羥基酪醇

聚乙二醇化芬維A胺

β-內(nèi)酰胺酶抑制羥甲基青霉烷酸砜

激酶抑制劑吡咯并三嗪苯胺

1,3-二氨基-2-羥基丙烷

姜黃素修飾PepT1肽

氟尿嘧啶-右旋糖酐結(jié)合物FUD

阿糖胞苷MH修飾單磷酸鹽

有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)體(OCTN2)靶向雷公藤內(nèi)酯TP

聚乙二醇化多官能度脂肪族聚酯

阿昔洛韋修飾乙酸酯(ACV-Ace)

阿昔洛韋修飾丁酸酯(ACV-But)

阿昔洛韋修飾己酸酯(ACV-Hex)

氟羥吲哚修飾磷酸酯

肺靶向雙苯甲酰沙丁胺醇酯鹽酸鹽

肝遞送抗丙肝修飾核苷環(huán)磷酸酯化

肝靶向抗病毒環(huán)狀磷酸酯

肝遞送吉西他濱核苷環(huán)磷酸酯化合物

阿德福韋替諾福韋肝靶向酯

瑞禧生物WFF.2022.2