相對于傳統(tǒng)小分子、單抗、核酸三大類藥物相比，PROTAC分子無疑優(yōu)點多多。

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據(jù)不完全統(tǒng)計，目前已經(jīng)有超過100種蛋白被成功降解。這些靶點包括：

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激酶類。如RIPK2、BCR-ABL、EGFR、HER2、c-Met、TBK1、CDK2/4/6/9、ALK、Akt、CK2、ERK1/2、FLT3、PI3K、BTK、Fak等；

BET蛋白。如BRD2/4/6/9；

核受體。如AR、ER等；

其他蛋白。如MetAp-2、Bcl-xL、Sirt2、HDAC6、Pirin、SMAD3、ARNT、PCAF/GCN5、Tau、FRS2等。

這其中就包括“不可成藥靶點”，如轉錄因子調節(jié)蛋白pirin、表觀遺傳相關蛋白PCAF/GCN5等。另外，根據(jù)Nature 3月份的一項報告顯示，到2021年年底，將至少有15款蛋白降解劑（包含PROTAC和分子膠）進入臨床試驗。

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一、化合物

PC1001?MZ1

PC1002?dBET1

PC1003?VH298

PC1004?來那度胺

PC1005?泊馬度胺

PC1007?VH 032，胺鹽酸鹽

PC1008?LS E3 1017

PC1009?沙利度胺接頭?1

PC1010?沙利度胺接頭?2

PC1011?沙利度胺接頭?3

PC1012?VH 032?鏈接器?1

PC1013?VH 032?鏈接器?2

PC1014?VH 032?鏈接器?3

UB330?Cereblon/DDB1/Cul4A/Rbx1?復合體

UB331?VHL/Cul2/ELOB/ELOC/Rbx1?復合體

UB332?VHL/ELOB/ELOC?復合體

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二、研發(fā)工具

PC1007?VH 032，胺鹽酸鹽

PC1008?LS E3 1017

PC1009?沙利度胺接頭?1

PC1010?沙利度胺接頭?2

PC1011?沙利度胺接頭?3

PC1012?VH 032?鏈接器?1

PC1013?VH 032?鏈接器?2

PC1014?VH 032?鏈接器?3

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三、檢測板

PA950?PROTAC?檢測板

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艾美捷?PROTAC分子相關研究結果展示：

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