LSZ-102 是一種強效， 口服生物有效的選擇性雌激素受體降解劑， 其 IC50 值為 0.2 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　LSZ-102是一種有效的口服生物可利用的選擇性雌激素受體降解劑，IC50為0.2 nM，目前處于I/Ib期試驗中，用于治療ERα陽性乳腺癌。當LSZ-102以10 μM溶液作用于MCF-7細胞24 h后，ERα顯著降解。在半抑制濃度為1.7 nM的LSZ-102孵卵后，MCF-7細胞的增殖被觀察到有很強的抑制作用。結果表明，LSZ-102有效抑制雌激素誘導的ere -熒光素酶報告基因的激活，IC50為0.3 nM

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。這些資料只供參考之用。

　　體內研究

　　與對照組相比，LSZ-102 https://www.medchemexpress.cn/LSZ-102.html 每天一次以20 mg/kg的劑量治療小鼠可顯著抑制腫瘤生長，導致腫瘤停滯（LSZ-102與對照組相比，腫瘤體積的平均變化=%ΔT/ΔC, 48天為2.4%，p<0.05）。在雄性sd - dawley大鼠中，3mg /kg的LSZ-102溶液的生物利用度為33%，劑量標準化暴露為620 nM?h。

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　　實驗參考方法

　　激酶試驗

　　使用生長因子耗盡的MCF-7 ERE-luc細胞（10 000個/孔），在CSS培養(yǎng)基中96孔板中播種。在孵育過夜后，用LSZ-102在雌二醇（0.1 nM）存在下處理細胞24小時。然后用Bright-Glo測定測定細胞熒光素酶活性。

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　　動物實驗

　　雌性無胸腺裸鼠用于腫瘤異種移植研究。MCF-7細胞于右乳腋脂肪墊區(qū)皮下注射（200 μL/只）。每周兩次測量腫瘤體積和體重。當腫瘤達到平均體積約200 mm3時，小鼠被隨機分為不同組。動物單獨口服或20mg /kg LSZ-102每天或60mg /kg他莫昔芬每周5天

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