iRGD, 具體的氨基酸序列為：c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)或c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys)；單字母表示：c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)?？梢杂行У赜糜趯⒊上駝┗蚩拱┧幗M合并輸送到腫瘤中。

iRGD肽遵循多步驟的腫瘤靶向過程：

首先，通過與蛋白表達(dá)細(xì)胞表面結(jié)合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段（α v β 3和α v β 5）。然后，該片段與Neuropilin-1結(jié)合并更深入地穿透腫瘤。與常規(guī)RGD肽相比，iRGD對αv整聯(lián)蛋白的親和力處于中低納摩爾范圍，并且CRGDK片段對Neuropilin-1的親和力比對α的親和力強(qiáng)。因此，這些優(yōu)點(diǎn)有利于將CRGDK片段從整聯(lián)蛋白轉(zhuǎn)移至Neuropilin-1，從而更深地滲透到腫瘤中。由于其特異性結(jié)合和強(qiáng)親和力，iRGD肽可以將成像劑和抗癌藥有效而深入地輸送到腫瘤中，這對于檢測腫瘤，阻斷腫瘤生長和抑制腫瘤轉(zhuǎn)移很有用。

RGD肽是一種包含Arg-Gly-Asp序列的肽，廣泛存在于生物體內(nèi)，是整聯(lián)蛋白及其配體蛋白相互作用的識別位點(diǎn)。在腫瘤血管中，兩個關(guān)鍵分子（neuropilin-1，NRP-1和Neuropilin-2，NRP-2）可以調(diào)節(jié)腫瘤組織的脈管通透性，并通過C-end Rule（CendR）基序和神經(jīng)菌素之間的相互作用增強(qiáng)通透性。與傳統(tǒng)的RGD相似，iRGD可以以高水平的αv整聯(lián)蛋白表達(dá)與癌細(xì)胞表面結(jié)合。

(iRGD 肽靶向腫瘤的關(guān)鍵步驟,圖例來自作者Houdong Zuo）

編號: 128437

中文名稱: iRGD peptide

英文名: c(CRGDKGPDC)

CAS號: 1392278-76-0

單字母: H2N-CRGDKGPDC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

三字母: H2N-Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys-COOH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸個數(shù): 9

分子式: C35H57N13O14S2

平均分子量: 948.04

精確分子量: 947.36

等電點(diǎn)(PI): 8.83

pH=7.0時的凈電荷數(shù): 1.91

平均親水性: 1.6666666666667

疏水性值: -1.42

來源: 人工化學(xué)合成，僅限科學(xué)研究使用，不得用于人體。

儲存條件: 負(fù)80℃至負(fù)20℃

標(biāo)簽: 二硫鍵環(huán)肽 RGD、RAD肽 細(xì)胞穿膜肽CPPs