鉑系抗癌藥是一類通過化學合成的藥物

簡介

左上奧沙利鉑Oxaliplatin（順式草酸環(huán)己二胺合鉑）

右上奈達鉑Nedaplatin（順式乙醇酸二氨合鉑)

左下是第一代鉑系抗癌藥——順鉑Cisplatin

（順式二氯二氨合鉑）

中間即為本視頻合成的卡鉑Carboplatin（順式1,1-環(huán)丁基二羧酸二氨合鉑）

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作用機理

當鉑系抗癌藥進入體內，其將解離出

[Pt(H2O)2(NH3)2]2+

該離子可以找到DNA并與其中的鳥嘌呤核苷酸結合

偶聯(lián)兩個鳥嘌呤核苷酸

[Pt(H2O)2(NH3)2]2+會在兩個核苷酸中間卡bug（？

然后造成DNA無法修復的損傷繼而殺死細胞

不同鉑系抗癌藥機理大致被認為是類似于上文所示，而其中略有不同

奧沙利鉑對于結腸直腸癌效果較優(yōu)

奈達鉑是第二代鉑系抗癌藥，毒性更小

卡鉑具有8-20倍的保留時間

順鉑對于睪丸癌及其他癌癥均有效

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卡鉑的合成

從金屬鉑開始

Step1 二水合六氯合鉑酸的合成

將2g鉑，37.5毫升的37%濃鹽酸，12.5毫升的60%濃硝酸加入燒瓶（相當于王水溶鉑）

鉑開始溶解，溶液變黃

保持攪拌得到橙紅色六氯合鉑酸溶液

化學方程式：3Pt+18HCI+4HNO3═3H2[PtCl6]+4NO↑+8H2O

視頻中利用過量硝酸以亞硝酰氯NOCl反應

化學方程式：

Pt+6NOCl+8H2O=[[PtCl6]2-[H3O]2)+]+4N

O2+4H2O

[[PtCl6]2-[H3O]2)+]等價于H2[PtCl6]?2H2O

加熱濃縮至沸騰，加入適量37%濃鹽酸

蒸餾出加入的濃酸，得到二水合六氯合鉑酸溶液Hexachloroplatinic acid

Step2 氯鉑酸鉀的合成

向所得溶液中加入1.53g氯化鉀

得到黃色氯鉑酸鉀Potassium hexachloroplatinate沉淀（難溶鉀鹽！）

化學方程式：

H2[PtCl6]?2H2O+2KCl=K2[PtCl6]?+2HCl+2H2O

過濾得到氯鉑酸鉀

Step3 SO2還原得四氯合鉑酸鉀

加入15毫升水得到氯鉑酸鉀懸濁液

在三口燒瓶中加入偏二亞硫酸鈉Na2S2O5

在上方安裝滴液漏斗并倒入96%的濃硫酸

安裝導氣管并連接裝有水的氣體吸收裝置，滴加硫酸

得到SO2氣體的水溶液（即亞硫酸）

Na2S2O5+H2SO4=2SO2^+Na2SO4+H2O

向六氯合鉑酸鉀懸濁液中加入亞硫酸溶液還原

該過程中六氯合鉑酸鉀被二氧化硫溶液還原，生成四氯合鉑酸鉀

化學方程式：

K2[PtCl6]+SO2+2H2O=K2[PtCl4]+2HCl+H2SO4

過濾除去多余的六氯合鉑酸鉀，得到棕紅色的四氯合鉑酸鉀溶液

Step4 四碘合鉑酸鉀的合成

水浴加熱溶液

加入5.4g碘化鉀溶解在6.4毫升水里的KI溶液

碘離子取代氯離子得到四碘合鉑酸鉀

化學方程式：

K2[PtCl4]+4KI=K2[PtI4]+4KCl

溶液變黑

Step5 順式二碘化二氨合鉑的合成

立刻加入6毫升12.5%的氨水（有時寫做NH4OH氫氧化銨），溶液底部產(chǎn)生黃色固體

化學方程式：

K2[PtI4]+2NH3=[Pt(NH3)2]I2+2KI

過濾并用水洗滌得到順式二碘化二氨合鉑沉淀

Step6 合成順式二水合二硝酸二氨合鉑

將上一步產(chǎn)物用水攪和成懸濁液

加入2.2g硝酸銀在15毫升水中的溶液

加熱反應

化學方程式：

[Pt(NH3)2]I2+2AgNO3=[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+2AgI

Step7 合成卡鉑

過濾并保留上一步的濾液

加入0.7g1,1-環(huán)丁烷二羧酸

加入適量50%氫氧化鉀溶液調整至pH值為5

化學方程式：

[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+C6H8O4+2KOH=

[Pt(NH3)2(C6H6O4)2]+2KNO3+4H2O

注：此處視頻中似乎配錯了，應為4H2O

蒸餾得到產(chǎn)物

得到產(chǎn)物：卡鉑Carboplatin（順式1,1-環(huán)丁基二羧酸二氨合鉑）

產(chǎn)量600mg，最后一步產(chǎn)率40%

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價格計算

產(chǎn)物售價228美刀，209歐

所用總價約146美刀，134歐

結論：血賺

本人英語化學知識有限，若有不妥之處歡迎指正（謝謝）