PROTAC分子的作用優(yōu)勢在于它無需與活性位點結(jié)合,只需與靶蛋白有親和力,即可誘導靶蛋白降解。PROTAC分子在抗**領域的應用越來越廣,例如可誘導降解雄激素受體( andro-gen receptor , AR)、( anaplasticlymphona kinase , ALK)、( estrogen re-ceptor ,ER)、布魯頓酪氨酸激酶( Bruton's tyrosinekinase , BTK)、溴結(jié)構(gòu)域蛋白( bromodomain pro-tein , BRD)和細胞周期蛋白依賴激酶( cell cycledependent kinase , CDK)等。

靶蛋白與E3泛素酶之間的相互作用也會影響三元復合物的生成。兩者之間可以產(chǎn)生使三元復合物更加穩(wěn)定的吸引作用，或是破壞三元復合物穩(wěn)定性的排斥作用。PROTAC分子通過構(gòu)成“自我折疊”，能使得靶蛋白與E3酶配體之間產(chǎn)生蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用(protcin-protein interaction,PPI)，形成更為穩(wěn)定的三元復合物，從而將“HOOK效應”對三元復合物的濃度的負面影響降到最低，一定程度上提升 PROTAC的降解效率。

PROTAC分子誘導降解靶蛋白的過程更多地與其催化形成的三元復合物有關。對于三元復合物形成過程中的一些關鍵要素，如靶蛋白配體、E3酶配體和連接鏈等，所以能否形成三元復合物也逐漸成為判斷PROTAC分子是否具有降解能力的重要判斷標準。

名稱：M-PEG4-CH2-aldehyde

CAS：1059189-65-9

分類：PROTAC技術

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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瑞禧WFF.2023.9