Erastin 是鐵誘導的細胞死亡 (ferroptosis) 誘導劑。Erastin 結合且抑制電壓依賴性陰離子通道 (VDAC2/VDAC3)。

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　　生物活性

　　Erastin的體外研究

　　Erastin 引發(fā)氧化性、鐵依賴性細胞死亡。用 RSL 分子 erastin (10 ?M) 處理 NRAS 突變體 HT-1080 纖維肉瘤細胞導致從 2 小時開始的細胞溶質和脂質 ROS 隨時間增加. 由erastin 引發(fā)的細胞死亡受到抗氧化劑（例如，α-生育酚、丁基化羥基甲苯和β-胡蘿卜素）和鐵螯合劑的顯著抑制，這表明erastin 誘導的鐵死亡需要ROS 和鐵依賴性信號傳導。Erastin 可以直接與 BJeLR 細胞中的 VDAC2/3 結合。敲除 VDAC2 和 VDAC3，但不敲除 VDAC1，會導致erastin 抗性。Erastin 能夠通過直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向轉運系統(tǒng) Xc- 活性來降低谷胱甘肽水平，同時激活 ER 應激反應. Erastin 有效抑制 HT-29 細胞存活。Erastin 表現出劑量依賴性效應，30 μM 的 Erastin 表現出最顯著的效果https://www.medchemexpress.cn/Erastin.html

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　　以耐受良好的劑量腹腔注射erastin可顯著抑制嚴重聯合免疫缺陷小鼠的HT-29異種移植物生長

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　　實驗參考方法

　　Erastin細胞檢測

　　為了測試erastin 對結直腸癌細胞存活的活性，HT-29 細胞用增加濃度的erastin (0.1–30 μM) 處理。進行 MTT 測定

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　　動物實驗

　　小鼠：每天用 10 或 30 mg/kg 體重的 erastin（腹膜內注射，持續(xù) 4 周）或載體對照（鹽水）處理小鼠。計算腫瘤體積。每周還記錄小鼠體重

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