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用于靶向藥物傳的的細胞受體FA-PEG-MAL,馬來酰亞胺PEG可以用于修飾巰基

2023-07-29 16:17 作者:WEIHUASW1  | 我要投稿

產品名稱:葉酸聚乙二醇馬來酰亞胺

英文名稱:FA-PEG-MAL;Folic acid-PEG-Maleimide

產品規(guī)格:500mg、1g(根據(jù)要求可定制)

產品描述:

外觀:固體粉末或粘稠半固體/液體,取決于PEG分子量

PEG分子量:400 600 1000 2000 3400 5000 10000

穩(wěn)定性:4℃以下低溫干燥12個月

用途:僅用于科研實驗,禁用于人體或臨床試驗

質量:95%

取代率(MAL):90%+

取代率(FA):90%+

檢測:提供核磁檢測數(shù)據(jù)

溶解性:微溶于水;DMSO, 5K及以上分子量增加水溶性

溫馨提示:為了獲得產品最佳的使用效果,材料應始終在干燥條件下保持低溫,避免經常解凍和凍結。為確保產品的穩(wěn)定性,請注意在恒溫干燥以后才能打開包裝取用!

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葉酸具有高親和力的葉酸受體,可用于靶向藥物傳遞的細胞膜受體。?馬來酰亞胺PEG可以用于修飾巰基??膳c巰基在PH 6.5-7.5的條件下生成穩(wěn)定的巰醚鍵。修飾性PEG廣泛應用于修飾蛋白類藥物、肽類化合物、有機小分子藥物、生物材料等。

FA-PEG-MAL是我們葉酸PEG中的一種,它可以和FR形成葉酸-FR,葉酸靶向給藥已成為許多癌癥和炎癥性疾病治療和成像的一種替代療法。葉酸結合物分子量小,與細胞表面FR結合親和力高,能將多種分子復合物傳遞到病理細胞而不損傷正常組織;葉酸-FR靶向途徑與其它靶向途徑(如單克隆抗體靶向治療?)相比的優(yōu)點有:葉酸相對廉價;低的免疫原性;葉酸性質穩(wěn)定,在制備成葉酸復合物后,依然保持與?FR的高親和性,和迅速的腫瘤滲入性;FR的表達局限在某些腫瘤細胞?(包括原發(fā)、復發(fā)癌和轉移癌?)和受激發(fā)的巨噬細胞中,正常組織細胞基本無表達,且與葉酸復合物接觸不到;FR將葉酸連接的藥物導人細胞后,又回到細胞表面,循環(huán)工作。連接PEG可以避免網狀內皮系統(tǒng)的清除作用,延長藥物在血液中的停留時間。 馬來酰亞胺功能化PEG可以用來修飾蛋白,抗體,多肽等。馬來酰亞胺可以和巰基反應形成穩(wěn)定的硫醚鍵。

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